Class efekty: krvácení, hematomy, IT s NSAIDs
Warfarin
MÚ přímý antagonizmus vitaminu K. Dvě isoformy, R-forma je substrát 1A2(induktor kouření), 3A4. S-forma (5x účinnější) 2C9. Obě formy jsou substrátem P- glykoproteinu.
NÚ GIT poruchy, krvácení 6 % pacientů ročně, warfarinová emrbryopatie (KI těhotenství), vzácně kumarinová nekróza, syndrom purpurových prstů, anemie.
Dabigatran-etexilát (Pradaxa)
Substrát P-gp, NE P450!, PPi snižují Cmax a AUC.
MÚ inhibitor receptoru pro ADP.
NÚ anemie, nižší hemoglobinémie, epistaxe, GIT problémy, abnormální jat. testy, krvácení více typické ze sliznic, "kompartmentový syndrom a akutní renální selhání v důsledku hypoperfuze a antikoagulancii indukovaná nefropatie u pacientů s predisponujícími rizikovými faktory".
Apixaban (Eliquis)
Substrát CYP 3A4, P-gp.
MÚ anti Xa.
Trombocytopenie, oční hemoragie, hypotenze, nauzea, vyšší GLT, méně ALT, hematurie, kontuze (zhmoždění obecně), anemie.
Rivaroxaban (Xarelto)
Substrát CYP 3A4, P-gp.
MÚ anti Xa.
Trombocytóza, trombocytopenie, alergie, závratě, intrakraniální krvácení, gingivální krvácení, GIT dyspepsie, zvýšení transamináz, porucha fce ledvin, hematurie, horečka, periferní edém, pokles celkové síly, anemie.
Hepariny
Nutno monitorovat fci ledvin a snižovat při zhoršení markerů, např. Clexane pod 15 ml/min nemá klinické zkušenosti. U atypických pacientů vhodné počítat tzv. adjustovaný tělesný objem (například obézní pac. s minimem svalů).
MÚ urychluje neutralizaci aktivovaných antikoagulačních faktorů antitrombinem, koreluje s inhibicí faktoru Xa (viz xabany).
Fraxiparine (nadroparin), Clexane (enoxaparin), Zibor (bemiparin), Heparin Léčiva (nefrakcionalizovaný): trombocytopenie, přechodná elevace transamináz, reakce v místě vpichu (až nekróza), nedoporučuje se u endokarditidy kvůli riziku krvácení do mozku, bolest hlavy, velmi časté zvýšení transamináz, anemie, osteoporóza při dlouhodobé léčbě, trombocytopenie, opatrně po výkonech v míšním kanále (kaudální blok atd.).
Fondaparinux (Arixtra)
Nelze pod clearance 20 ml/min.
MÚ derivát heparinů s přesně známou molekulou.
Taktéž KI u endokarditidy, krvácivé stavy, trombocytopenie, anemie, otok, horečka, vyrážka. Incidence obecně nižší oproti heparinům.
Sulodexid (Vessel Due F)
Není třeba redukovat dávku při snížené fci ledvin. Brát po jídle, typicky 1-0-1, lze i cyklicky.
Sulodexid je nízkomolekulární heparin s perorální absorpcí, jednotky LSU = lipasemic unit.
Závrať, bolest v epigastriu, vyrážka, bolest hlavy