Statiny
Při předávkování nebo při podání s inhibitorem metabolické cesty může dojít k rozpadu kosterního svalstva (=rabdomyolýza, projevuje se bolestmi, celkovou slabostí), odpadní bílkoviny putují do ledvin, kde způsobí nefrotické selhání. Statiny zvyšují glykemii.
Simvastatin, Atorvastatin, Fluvastatin eliminovány především jaterně, rosuvastatin ledvinnou cestou rosu je tedy navzdory nižšímu interakčnímu potenciálu rizikový při (postupném) snižování fce ledvin.
MÚ inhibitory HMG-CoA reduktázy, snižuje LDL-C a TAG v krvi (dle studie SCORE kardiovaskulární riz. faktory).
Nutné pravidelně sledovat jaterní markery.
Fluvastatin 2C9 substrát (pozor flukonazol), NÚ nespavost, bolesti hlavy, dyspepsie, zvýšení jaterních markerů.
Atorvastatin 3A4 substrát, substrát transportních proteinů pro organické anionty v játrech, dále MDR1 a BCRP.
Rosuvastatin substrát OATP1B1 a BCRP, KI cyklosporin. U asijské populace nutné poloviční dávkování. Erytromycin snižuje AUC rosuvastatinu pravděpodobně vyšší motilitou střeva. Ińterakce se systémovou kys fusidovou, mechanizmus není znám. Prakticky bez interakcí na P450, myší model ukázal zvýšení AUC při podávání s černým pepřem.
NÚ DM2 (zvyšuje glykemii), bolest hlavy, závratě, zácpa, bolest břicha, myalgie, astenie.
Fenofibrát, klofibrát (není na trhu)
Po jídle, snižuje TAG, LDL jen nepřímo.
Eliminace částečně renálně. Středně silný inhibitor 2C9, slabě 2C19, 2C6.
MÚ inhibitor jaderného receptoru PPAR alfa.
KI cyklosporin, zvyšuje účinnost antikoagulancií, svalová slabost, GIT dyspepsie, elevace transamináz, zvýšení homocysteinemie, sexuální dysfunkce, vyrážky, pankreatitidy, tromboembolizmus, fototoxicita.
Ezetimib
Nemetabolizováno ledvinami, doporučeno jen u lehkého jaterního selhávání.
MÚ inhibice vstřebávání cholesterolu v tenkém střevě.
NÚ dyspepsie, mírná elevace jaterních markerů, bolesti kloubů, svalové spasmy, únava, bolest hlavy, parestezie.
Z interakcí hlavně cyklosporin, P450 neovlivňuje.
Alirokumab (Praluent), evolocumab (Repatha), inklisiran (Leqvio)
Zatím indikace jen u geneticky podmíněných hypercholesterolémií, Praluent snad šel na hradí pacient i na sekundární.
Praluent á 4 týdny, Repatha á 4 týdny, Leqvio á 6 měs. Druhá dávka po polovičním čase.
MÚ inhibitor PCSK9 (siRNA technologie) zvyšuje nabídku LDL receptorů, snižuje LDL, TAG, zvyšuje HDL. NÚ prakticky jen alergie, reakce v místě vpichu.
Cholestyramin – pryskyřice
MÚ inhibice enterohepatálního oběhu žlučových kyselin.
Nevstřebává se. Z důvodu vážných dyspepsií možná interakce s jinými léky na úrovni vstřebávání. Sníží vstřebávání penicilinu, doxycyklinu, hydrochlorothiazidu, mění koncentraci vit. K --> warfarin
Monakolin K = lovastatin = red yeast rice extract, v doplňcích stravy, hrozí interakce s grapefruitem apod.