Sympatikus je v těle savců zodpovědný za majoritní část "flight or fight" odpovědi na stres. Díky přirozeným neuromediátorům jako je (nor)adrenalin, dopamin a serotonin při aktivaci sympatiku roste tlak, zvyšuje se tonus kosterní svaloviny, tělo uvolňuje velké množství energie ve formě rychle odbouratelných molekul (glukóza, ATP,...) a naopak utlumuje parasympatické činnosti jako je trávení nebo spánek.
Jedná se o molekuly, které se přímo váží na alfa a beta receptory v těle. Mezi class efekty patří hypertenze, tachyarytmie, zvýšený nitrooční tlak, zvýšené pocení, nespavost, zrychlený dech apod.
(nor)adrenalin = (nor)epinefrin
Noradrenalin: injekční podání. Rychlá a krátkodobá obnova krevního tlaku při akutní hypotenzi. Stimuluje hlavně alfa receptory. V injekční formě pro terapii akutní hypotenze.
Adrenalin: intramuskulární podání jako léčba anafylaxe (EpiPen, Emerade). Dávkování podle tělesné hmotnosti. Existují i ampule pro odvrácení anafylaxe nebo pro KPR. Neselektivní agonista, mírně vyšší afinita k beta receptorům.
Dávkování:
15 - 30 kg: 150 ug
30 - 60 kg: 300 ug
60+ kg: 300 ug - 500 ug (SPC Emerade)
Dále se používá při stomatologických výkonech pro snížení krvácivosti, při kardiopulmonální resuscitaci.
Dopamin: Tensamin inf. Indikace podobně jako u dvou předchozích.
(Pseudo)efedrin: neselektivní alfa a beta agonista. Užíván parenterálně na bradykardie, vazomotorický kolaps, narkulepsie, noční pomočování. V tabletách jako dekongestivum (Clarinase, Modafen). V minulosti ve vyšších dávkách jako roborans a antiobezitikum. Jako dekongestant ve formě kapek jako "modré kapky". Rozdíl mezi efedrinem a pseudoefedrinem je v uspořádání na chirálním uhlíku. Z pohledu farmakologie není rozdíl důležitý.
Fenylefrin: alfa-1 sympatomimetikum. Náhrada za efedrin v perorálních přípravcích. Používá se i při stomatologických výkonech, v kombinovaných přípravcích na uvolnění dutin (Coldrex).
Poradní panel amerického Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (Food & Drug Administration, FDA) 12. září 2023 dospěl k závěru, že hlavní složka používaná v mnoha populárních volně prodejných lécích (OTC) na nachlazení a alergii ve skutečnosti nefunguje jako dekongestivum. Po dvoudenním setkání 16 poradců jednomyslně hlasovalo, že perorální formy fenylefrinu nejsou účinnější než placebo.
https://www.remedia.cz/z-novinek/peroralni-fenylefrin-bezpecny-ale-neucinny
Tramazolin, oxymetazolin, xylometazolin, nafazolin:
Lokální alfa 1 a 2 mimetika, používána symptomaticky při nachlazení. Vzniká návyk, může docházet k atrofii sliznice a krvácení. Xylometazolin je pravděpodobně nejpoužívanější, oxymetazolin (Nasivin) podle studií působí rychleji a má i určité protizánětlivé účinky.
Blokují reuptake neuromediátorů. Formálně sem lze zařadit i některá antidepresiva (venlafaxin).
Methylfenidát: MÚ: blokuje reuptake dopaminu a noradrenalinu. Od šesti let pro terapii ADHD, kdy dochází k paradoxnímu zvýšení pozornosti. Způsobuje nespavost -> měl by se brát v dopoledních hodinách.
Kokain: složený MÚ, působí jako přímý agonista a současně blokuje reuptake. Stál u zrodu lokálních anestetik. Dodnes lze sehnat jako IPLP surovinu. Používán téměř výhradně pro solutio Bonain a Hirsch v ORL.
Alfa-2 receptory mají downregulační roli a působí tedy tlumivě na sympatikus. Toho se využívá v terapii hypertenze, byť tato léčiva nepatří mezi nejúžívanější skupinu.
Methyldopa: Dopegyt. Jedno z mála antihypertenziv relativně bezpečných v těhotenství. Nelze ale při kojení! Jedná se o proléčivo, které se dekarboxyluje za tvorby methylnoradrenalinu. Soupeří o transportér aminokyselin ve střevě -> podávání nalačno. Lze po dávat při snížené funkci ledvin.
Moxonidin: titruje se 0,2 mg 1 0 0, po třech týdnech lze zvýšit. Eliminační poločas 2,5 h. Účinek po dobu 24 h zajištěn pravděpodobně retencí v nervové soustavě. Indikace jen hypertenze, žádné arytmie, CHSS...
KI sick sinus syndrom, bradyarytmie, AV blok, srdeční insuficience
NÚ Nespavost, ospalost, vertigo, sucho v ústech, dyspepsie, vyrážky, bolest zad, "změněné myšlenkové procesy" podle SPC M. Actavis.
Rilmenidin: eliminační poločas 8 hodin. Dávkování jednou denně, po měsíci lze zvýšit na 101.
KI deprese, závažná porucha funkce ledvin.
NÚ úzkost, deprese, ospalost, palpitace, studené končetiny, sexuální dysfunkce, svědění, dyspepsie. Oproti například betablokátorům nebo ACEi nemá pozitivní mortalitní data.