Sympatikus je v těle savců zodpovědný za majoritní část "flight or fight" odpovědi na stres. Díky přirozeným neuromediátorům jako je (nor)adrenalin, dopamin a serotonin při aktivaci sympatiku roste tlak, zvyšuje se tonus kosterní svaloviny, tělo uvolňuje velké množství energie ve formě rychle odbouratelných molekul (glukóza, ATP,...) a naopak utlumuje parasympatické činnosti jako je trávní nebo spánek.
Přímá sympatomimetika:
Jedná se o molekuly, které se přímo váží na alfa a beta receptory v těle. Mezi class efekty patří hypertenze, tachyarytmie, zvýšený nitrooční tlak, zvýšené pocení, nespavost, zrychlený dech apod.
(nor)adrenalin = (nor)epinefrin
Noradrenalin: injekční podání. Rychlá a krátkodobá obnova krevního tlaku při akutní hypotenzi. Stimuluje hlavně alfa receptory.
Adrenalin: intramuskulární podání jako léčba anafylaxe (EpiPen, Emerade). Dávkování podle tělesné hmotnosti. Existují i ampule pro odvrácení anafylaxe nebo pro KPR. Neselektivní agonista, mírně vyšší afinita k beta receptorům.
Dávkování:
15 - 30 kg: 150 ug
30 - 60 kg: 300 ug
60+ kg: 300 ug - 500 ug (SPC Emerade)
Dopamin: Tensamin inf. Indikace podobně jako u dvou předchozích.
(Pseudo)efedrin: neselektivní alfa a beta agonista. Užíván parenterálně na bradykardie, vazomotorický kolaps, narkulepsie, noční pomočování. V tabletách jako dekongestivum (Clarinase, Modafen). V minulosti ve vyšších dávkách jako roborans a antiobezitikum. Jako dekongestant ve formě kapek jako "modré kapky". Rozdíl mezi efedrinem a pseudoefedrinem je v uspořádání na chirálním uhlíku. Z pohledu farmakologie není rozdíl důležitý.
Fenylefrin: alfa-1 sympatomimetikum. Náhrada za efedrin v perorálních přípravcích.
Tramazolin, oxymetazolin, xylometazolin:
Lokální alfa 1 a 2 mimetika, používána symptomaticky při nachlazení. Vzniká návyk, může docházet k atrofii sliznice,
Nepřímá sympatomimetika:
Methylfenidát: MÚ: blokuje reuptake dopaminu a noradrenalinu. Od šesti let pro terapii ADHD, kdy dochází k paradoxnímu zvýšení pozornosti. Způsobuje nespavost -> měl by se brát v dopoledních hodinách.
Kokain: složený MÚ, působí jako přímý agonista a současně blokuje reuptake. Stál u zrodu lokálních anestetik. Dodnes lze sehnat jako IPLP surovinu. Používán téměř výhradně pro solutio Bonain v ORL.
alfa-2 sympatomimetika:
Alfa-2 receptory mají downregulační roli a působí tedy tlumivě na sympatikus. Toho se využívá v terapii hypertenze, byť tato léčiva nepatří mezi nejúžívanější skupinu.
Methyldopa: Dopegyt. Jedno z mála antihypertenziv relativně bezpečných v těhotenství. Nelze ale při kojení! Jedná se o proléčivo, které se dekarboxyluje za tvorby methylnoradrenalinu. Soupeří o transportér aminokyselin ve střevě -> podávání nalačno. Lze po dávat při snížené funkci ledvin.
Moxonidin: titruje se 0,2 mg 100, po třech týdnech lze zvýšit. Eliminační poločas 2,5 h. Účinek po dobu 24 h zajištěn pravděpodobně retencí v nervové soustavě. Indikace jen hypertenze, žádné arytmie, CHSS, ...
KI sick sinus syndrom, bradyarytmie, AV blok, srdeční insuficience
NÚ Nespavost, ospalost, vertigo, sucho v ústech, dyspepsie, vyrážky, bolest zad, "změněné myšlenkové procesy" podle SPC M. Actavis.
Rilmenidin: eliminační poločas 8 hodin. Dávkování jednou denně, po měsíci lze zvýšit na 101.
KI deprese, zavažná porucha funkce ledvin.
NÚ úzkost, deprese, ospalost, palpitace, studené končetiny, sexuální dysfunkce, svědění, dyspepsie.