Muskulotropní spasmolytika přímo ovlivňují tonus hladké svaloviny. Ta se vyskytuje především v gastrointestinálním traktu, v močových cestách a v některých dalších orgánech inervovaných parasympatikem. MÚ je inhibice AMP and cGMP fosfodiesterázy.
Antimuskarinika jsou kontraindikována u pacientů s neléčeným glaukomem s úzkým úhlem a myasthenia gravis.
Obecně deriváty papaverinu (isochinolinová skupina a otevřená analoga). Symptomatická léčba meteorizmu, flatulence, útrobních křečí.
Blokují muskarinové receptory, čímž snižují aktivitu parasympatiku.
Solifenacin: (Vesicare) M3 antimuskarinikum užívané pro symptomatická léčbu urgentní inkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení a naléhavosti močení u pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem. Podává se 5–10 mg denně v jedné dávce, dávka se snižuje při závažném snížení funkce ledvin a při současném podávání silných inhibitorů 3A4.
Fesoterodin: (Toviaz) používán k léčbě hyperaktivního močového měchýře. 4 až 8 mg jednou denně. Nástup účinku za 2 až 8 týdnů. Nutno snížit dávku při jaterní a renální insuficienci. Kontraindikace močová a žaludeční retence, myasthenia gravis, podávání silných inhibitorů 3A4.
Oxybutinin: (Uroxal). Indikace: Močová inkontinence, imperativní nucení na moč a časté močení (polakisurie) při hyperreaktivitě destruzoru. Tyto stavy se vyskytují při neurogenně podmíněném onemocnění močového měchýře (hyperreflexie detruzoru) při základních onemocněních jako je roztroušená skleróza nebo spina bifida nebo při idiopatické nestabilitě detruzoru (motoricky podmíněná inkontinence). (podle SPC) Lze užívat u dětí od pěti let. Užívá se 2 - 4x za den.
Trospium: (Spasmed) symptomatická léčba zvýšené frekvence močení a/nebo urgence močení. Podává se nalačno.
Léčiva, která působí přímo na hladkou svalovinu a snižují její tonus. Účinek je poměrně komplexní. Zahrnuje změnu hladin vápníku v myocytech, inhibice fosfodiesteráz, někdy inhibici myosinkináz.
Pitofenon: Jako součást Algifenu spolu s metamizolem. Od deseti let. Lze použít pro spazmoanalgezii před vyšetřením. Má anticholinergní aktivitu.
Butylskopolamin: (Buscopan) odvozen od tropanu. Indikace jsou symptomatická léčba gastrointestinálních spasmů, spasmů a dyskinezí biliárního systému, urogenitálních spasmů. Blokuje M3 receptory ve střevech - antimuskarinikum.
Papaverin: Není HVLP, IPLP surovina v kapslích až třikrát denně. Kombinuje se s chininem, fenobarbitalem,
Mebeverin: Duspatalin Retard. Od dvanácti let. Dávkování dvakrát denně. Mebeverin lze teoreticky od tří let, nižší dávka ale není na trhu. MÚ není plně objasněn, kromě inhibice fosfodiesterázy prevdepodobně také blokáda Ca2+ kanálů. Oproti NO-SPA má méně indikací, on-label lze použít prakticky jen na spasmy GIT.
Drotaverin: NO-SPA. Mimo obvyklé indikace jsou v SPC vyjmenovány stavy při urolithiáze, renální kolika, bolesti hlavy vaskulárního původu, pyelitida, cholecystitida... KI závažná jaterní nebo srdeční nedostatečnost. Lze od roku věku. Dávkování 2 - 3x za den.
Alverin: Volně prodejný Meteospasmyl v kombinaci se simetikonem. Symptomatická léčba flatulence a meteorismu (například dráždivý tračník - IBS).
Léčiva, která napodobují účinek acetylcholinu (přímo nebo nepřímo).
Parasympatikus je součástí autonomního nervového systému a je zodpovědný za "odpočinek a trávení".
Přirozený neuromediátor je acetylcholin. V těle se vyskytují receptory s afinitou pro nikotin a muskarin.
Existují přímá parasympatomimetika (působí přímo na receptor pro ACh) a nepřímá (působí na rozkladné enzymy jako acetylcholin esteráza a sukcinylcholin esteráza).
Pilokarpin: v praxi v ČR hlavně 1% a 2% oční kapky pro navození miózy a snížení nitroočního tlaku. MÚ agonista M3 receptoru. Jediné přímé parasympatomimetikum.
Class efekty nevolnosti, bradykardie, prodloužení QT intervalu.
Distigmin: Ubretid. Terapie a profylaxe pooperační atonie střev, paralytický ileus, atonie močového měchýře, hypoaktivita detrusoru neurogenního i non-neurogenního původu, hypotonická chronická zácpa a megakolon, myasthenia gravis pseudoparalytica. Pomalý nástup účinku. Po týdnu podávání jednou denně obvykle snížení na dávku jednou za dva až tři dny. Kvůli dlouhému poločasu účinku je nutné myslet na kumulaci léčiva v organizmu a případné předávkování.
Donepezil: mírná až středně závažná Alzheimerova demence. Jednou denně večer. Prohlubuje svalovou relaxaci succinylcholinovými myorelaxancii při operacích.
Rivastigmin: Nimvastid disp. tbl., Exelon emp. mírná až středně těžká AD. Demence u Parkinsonovy choroby. Různé síly umožňují titraci dávky. Tbl dvakrát denně, Exelon jednou denně. NÚ dyspepsie. Může zhoršovat astma a CHOPN. Múže se objevit tremor.
Pyridostigmin: Mestinon. Indikace Myasthenia gravis, střevní atonie, atonická obstipace, pooperační retence moči. U myasthenie se podává 4x denně. U dětí i 6x denně.
Nutno být pozorný u pacientů: s arytmií, po nedávno prodělané ischemické chorobě srdeční, s hypotenzí, s vagotonií, s peptickým vředem, s epilepsií, s parkinsonismem, s hypertyreózou, s poruchou funkce ledvin (SPC)
Neostigmin: (Syntostigmin) neproniká přes HEB. Na trhu jako Syntostigmin tbl. a inj., indikace myasthenia gravis a terapie hypoaktivity detruzoru. Podává se každé 4 hodiny.
Fysostigmin: fysostigmin prochází přes HEB. Užíván jako antidotum u reverzibilních inhibitorů fosfodiesterázy. Není na trhu.
Blokují vazbu acetylcholinu na M receptor. Jedná se o antidota při otravě organofosfáty nebo ACHEi z předchozí skupiny. Lze použít při bradykardii.
Class NÚ tachykardie
Ipratropium: (Berodual) antagonismem muskarinových receptorů působí rozšíření průdušek. Díky krátkému působení se používá jako SOS inhalátor. Oproti salbutamolu (Ventolin) tlumí produkci hlenu, proto se častěji používá u pacientů s CHOPN.
Tiotropium: (Spiriva) podobná farmakologie jako u tiotropia. Účinek trvá déle a proto lze užívat jako chronickou léčbu.
Atropin: mydriatikum. Injekční podání a IPLP.
Homatropin: pouze IPLP.