Rektální přípravky
Jsou to přípravky určené k rektální aplikaci s místním nebo systémovým účinkem nebo podávané k diagnostickým účelům.
Obaly pro rektální přípravky, kde je to vhodné, vyhovují požadavkům statí Materiály používané na výrobu obalů (3.1 a příslušné části) a Obaly (3.2 a příslušné části).
Rozlišuje se několik druhů rektálních přípravků:
- čípky,
- rektální tobolky,
- rektální roztoky, emulze a suspenze,
- prášky a tablety pro rektální roztoky a suspenze, - polotuhé rektální přípravky,
- rektální pěny,
- rektální tampony s léčivy.
Výroba
Při vývoji rektálního přípravku obsahujícího protimikrobní přísadu má být prokázána účinnost této přísady podle požadavků oprávněné autority. Vhodná metoda zkoušení spolu s kritérii pro posouzení konzervačních vlastností v daném složení přípravku je popsána ve stati Účinnost protimikrobních konzervačních látek (5.1.3).Při výrobě, balení, uchovávání a distribuci rektálních přípravků je vhodnými způsoby zajištěna jejich mikrobiální čistota; odpovídající doporučení jsou ve stati Mikrobiologická jakost léčivých přípravků (5.1.x).
Při výrobě polotuhých a tekutých rektálních přípravků obsahujících dispergované částice se používají měření k zajištění vhodné a kontrolované velikostí částic pro určené použití.
Zkoušení
Obsahová stejnoměrnost (2.9.6). Není-li předepsáno a schváleno jinak, jednodávkové lékové formy s obsahem léčivé látky menším než 2 mg nebo méně než 2 % celkové hmotnosti vyhovují zkoušce A (tablety) nebo zkoušce B (čípky, rektální tobolky) na obsahovou stejnoměrnost jednodávkových přípravků. Obsahuje-li přípravek více léčivých látek, požadavek zkoušky se vztahuje jen na ty látky, které odpovídají uvedeným podmínkám.Hmotnostní stejnoměrnost (2.9.5). Pevné nebo tuhé jednodávkové lékové formy vyhovují zkoušce na hmotnostní stejnoměrnost. Je-li zkouška na obsahovou stejnoměrnost předepsána pro všechny přítomné léčivé látky, nevyžaduje se zkouška na hmotnostní stejnoměrnost.
Využitelná hmotnost nebo objem (2.9.28). Tekuté a polotuhé rektální přípravky dodané v jednodávkovém obalu vyhovují zkoušce.
Disoluce. Použije se vhodná zkouška k prokázání příslušného uvolňování léčivé látky (látek) z pevných a tuhých jednodávkových lékových forem, např. zkouška disoluce čípků a měkkých tobolek (2.9.3). Provádí-li se zkouška disoluce, nevyžaduje se zkouška rozpadavosti.
Označování
V označení na obalu se uvedou názvy všech protimikrobních přísad.
http://www.lekopis.cz/Kap_6_2_1_Rectalia.htm
Čípky
Jsou to tuhé jednodávkové přípravky. Tvarem, velikostí a konzistencí jsou vhodné pro podání do konečníku.
Čípky obsahují jednu nebo více léčivých látek dispergovaných nebo rozpuštěných ve vhodném čípkovém základu, který je rozpustný nebo dispergovatelný ve vodě nebo taje při teplotě těla. Je-li to potřebné, mohou být přidány pomocné látky, jako jsou rozpouštědla, látky s adsorpčními vlastnostmi, povrchově aktivní látky, kluzné látky, protimikrobní přísady a barviva schválená oprávněnou autoritou.
Výroba
Čípky se připravují lisováním nebo litím. Je-li třeba, léčivá látka (léčivé látky) se rozdrobní a nechá se projít vhodným sítem. Jsou-li připravovány litím, hmota s léčivými látkami (čípkovina) se zahřátím roztaví a lije se do vhodných forem. Následným ochlazením čípky ztuhnou. Pro tento způsob přípravy jsou vhodné různé pomocné látky, jako např. tuhý tuk, makrogoly, kakaový olej a různé gelotvorné směsi tvořené např. želatinou, vodou a glycerolem.Kde je to vhodné, stanoví se doba deformace lipofilních čípků (2.9.22) alnebo se provede zkouška pevnosti čípků a vaginálních kuliček (2.9.24).
Použije se vhodná zkouška k ověření příslušného uvolňování účinné látky (látek) z přípravku s řízeným uvolňováním nebo s prodlouženým místním účinkem.
Při výrobě čípků obsahujících dispergovanou léčivou látku (léčivé látky) se měřením zajistí vhodná a kontrolovaná velikost částic.
Zkoušení
Rozpadavost. Pokud se nejedná o přípravky s řízeným uvolňováním nebo prodlouženým místním účinkem, vyhovují zkoušce rozpadavosti rektálních a vaginálních přípravků (2.9.2). Čípky s lipofilním základem se kontrolují po 30 min a čípky se základem rozpustným ve vodě se kontrolují po 60 min, není-li předepsáno a schváleno jinak.Uchovávání
V dobře uzavřených obalech.http://www.lekopis.cz/Kap_6_2_1_Rectalia.htm
Z farmakologického hlediska jsou čípky výhodná léková forma pro rychlý nástup účinku, dobrou biodostupnost přes rektální sliznici a vhodnost podání u zvracejících pacientů. Užívají se lipofilní základy s ostrým bodem tání zhruba stejným, jako je teplota těla.
Adeps solidus je levnější varianta, se kterou se snáze manipuluje. Nemá typickou vůni.
Butyrum cacao má příjemnou vůni, proto se někdy používá v pediatrii. Má několik krystalických struktur a nesmí se natavit do tekuté formy (obecně by se ani adeps neměl tavit do tekuta aby se zajistila stejnoměrnost dávek u suspenzních čípků). Ideální pro odlévání je "konzistence medu".
Novější šarže butyrum cacao údajně lze bez následků přetavit. B. cacao má určité emulgující vlastnosti, proto se dá považovat za vhodnější pří přípravě emulzních čípků (ichtamol, konopné extrakty).
Formy na čípky mohou být železné nebo jednorázové plastové. Železné znamenají vyšší vstupní náklad pro lékárnu a hůře se s nimi manipuluje. Pro lepší oddělení odlitku od formy se železné formy historicky vytíraly roztokem s opačnou fází (u lipofilních čípků roztokem spiritus saponis, u hydrofilních parafínovým olejem). Moderní kovové formy jsou potaženy teflonem a vytírat je není potřeba. Jednorázové formy existují ve velikostech 1, 2 a 3 gramy.
Výpočet navážky surovin a vytěsňovací koeficienty ZDE.
Rp.
Papaverini hydrochloridi 0,04
Codeini phosphatis hemihydr. 0,02
Paracetamoli 0,5
Massae ad supp. q.s.
M. f. supp. pro adultis
D. t. d. No X (decem)
D. S. 1 čípek při bolestivých křečích, max. 3x denněhttps://iplprecept.cz/prescription/pky_spasmolytick_10_sup_iplpreceptcz
Existují dvě formy zápisu navážky: dividovaná a dispensovaná.
Dividovaná forma poněkud kontraintuitivně znamená, že navážka nebyla rozdělena (zápis divide in doses No...). U této formy se navážka v receptuře dělí počtem předepsaných kusů léčiva.
Dispensovaná forma je obvykle vyznačena textem (da tales doses No..., resp zkratkou d.t.d.). Zde se musí číselný údaj v receptu vynásobit počtem předepsaných kusů pro získání celkové navážky.
Na rozdíl od čípků jsou často připraveny z hydrofilního glycerogelu želatiny. Rozpis níže.
Glycerogelatum gelatinae:
Gelatina 1 díl
Aqua conservans 2 díly
Glycerolum 85% 5 dílůRozdrobněná želatina se nechá 15 min nabobtnat v konzervační vodě, přidá se glycerol 85% a zahřívá se při teplotě nejvýše 65 °C do rozpuštění želatiny. Směs se doplní čištěnou vodou a dobře se promíchá.
http://www.lekopis.cz/Kap_6_2_2_Natrii_tetraboratis_globulus.htm
V praxi hlavně boraxové globule v glycerogelu. Výjimečně lipofilní globule s nitrofurantoinem nebo sulfathiazolem. Lékaři někdy doporučují vag. globule k cucání pro dosažení lokálního účinku.
Předchozí otázka | Rozcestník | Následující otázka