37. Imunosupresiva

Mycophenolic acid - Wikipedia
everolimus (účinná látka) » Linkos.cz

Skupina má v zásadě dvě oblasti použití:

• Transplantační medicína
• Autoimunitní onemocnění

1. Cyklosporin A:
   • Mechanismus účinku: Inhibice produkce interleukinu-2 (IL-2), což je důležitý cytokin pro aktivaci T-lymfocytů.
   • Způsob podání: Perorální (ústně), intravenózní (do žíly).
   • Specifika: Vyžaduje monitorování hladiny léku v krvi kvůli jeho úzké terapeutické šířce.
2. Tacrolimus (FK506):
   • Mechanismus účinku: Podobně jako Cyklosporin, inhibuje kalcineurin a tím produkci IL-2 a tím potlačuje aktivaci T-lymfocytů
   • Perorální, intravenózní
   • Specifika: Silně imunosupresivní lék, vyžaduje pravidelné monitorování hladiny v krvi a přísnou dávkovací kontrolu.
3. Everolimus
   • MÚ: inhibitor mTOR
   • Používán hlavně jako cytostatikum!
4. Mykofenolát mofetil:
   • MÚ: Inhibuje enzymy potřebné pro reprodukci T- a B-lymfocytů - přeměnu inosin-monofosfátu na guanosin-monofosfát, na kterou se poléhají především lymfocyty, jiné buňky jsou schopny recyklovat volné nukleotidy
   • Perorální podání
   • Často používán jako součást kombinační imunosupresivní terapie. Méně toxicit než Cyklosporin nebo Takrolimus
   • Mimo EU indikován a autoimunitních onemocnění
   • Je to první izolovaná (1896, penicilin 1940) látka s antibiotickou aktivitou, byť se tak nepoužívá pro NÚ
5. Azathioprin:
   • MÚ: Falešný metabolit. Inhibuje syntézu nukleových kyselin a tím potlačuje produkci DNA a RNA lymfocytů
   • Často se kombinuje s kortikoidy. Umožňuje snížení dávek kortikoidů za stejného efektu
   • Stejný význam v revmatologii i transplantační medicíně
   • 1 - 4 mg/kg/den
   • Interakce s inhibitory xanthinoxidázy -> při používání s alopurinolem nutno redukovat dávku AZA o 75 %
   • Perorální.
   • Nelze podávat s mlékem
   • Po jídle méně často nauzea, nalačno lepší biodostupnost
6. Basiliximab a Daclizumab:
   • MÚ: Monoklonální protilátky proti receptorům interleukinu-2 na povrchu aktivovaných T-lymfocytů. Brání navázání IL-2
   • Intravenózní podání
   • Specifika: Obvykle podávány v indukční fázi imunosupresivní léčby, aby se předešlo akutnímu odmítnutí transplantovaného orgánu.
7. Kortikoidy:
   • Široké spektrum imunosupresivních účinků, včetně potlačení funkce T- a B-lymfocytů a snížení produkce prozánětlivých cytokinů, změna exprese genů
   • 23. Hormony kůry nadledvin – terapeutické využití systémových i lokálních kortikoidů - Pražské lékárny

Předchozí otázka | Rozcestník | Následující otázka