22. Interakce léčiv – charakteristika, příklady

ADME – absorpce – distribuce – metabolizmus – eliminace

Na každé úrovni lze předpokládat vzájemné ovlivnění účinku souběžně podávaných látek.

Farmokokinetická interakce:

Absorpce – snížení vstřebávání Ca2+, Mg2+ při dlouhodobém podávání Ppi, aktivní uhlí, diosmectit snižují neselektivně vstřebávání organických látek. Látky způsobující průjem (ATB, projímadla) mohou snížit vstřebávání minerálů a pomalu se vstřebávajícíh látek (typicky digoxin).
Inhibice efluxních transportérů (amiodaron, itrakonazol, klaritromycin) zvyšuje dostupnost v krevním řečišti

Distribuce – vytěsňování léčiva z krevního albuminu, významné u léčiv s nízkým podílem nevázané frakce (warfarin vs NSAID vs sulfonamidy)

Metabolizmus – především P450 enzymy. Inhibitory jsou efektivní v řádu hodin po podání, účinek induktorů se plně projeví až po několika dnech

Mezi významné induktory P450 se řadí kouření, rifampicin, karbamazepin, třezalka...
Inhibitory jsou klaritromycin, itrakonazol, vorikonazol, ritonavir, cyklosporin, flavonoidy v hořkých citrusech

Exkrece – narušení enterohepatálního oběhu ezetimibem, cholestyraminem sníží účinek hormonální antikoncepce, diuretika ovlivňují hladiny Na a K, toto má přímý efekt na srdeční činnost a zároveň moduluje efekt digoxinu

Farmakodynamická interakce:

Ovlivnění účinku léčiva – opiát a benzodiazepin, kofein a pseudoefedrin, ACEi a betablokátor, laxativum a rivaroxaban atd.
S jídlem – Třezalka induktor P450 a P gp (antrachinony), Grapefruit a pomelo 3A4 inhibitor (furanokumariny), Red yeast rice 3A4 inhibitor (monakolin K = lovastatin), listová zelenina antagonizuje warfarin (vitamin K)

Žádoucí interakce – levodopa a inhibitor MAO, COMT, kombinace antihypertenziv

Předchozí otázka | Rozcestník | Následující otázka