17. Centrálně působící antiadrenergní látky, alfalytika, léčiva působící na hladké svalstvo cév – terapeutické využití.

Centrálně působící antiadrenergní látky

Působí na receptory v CNS, kormě alfa 1 (antagonisté) a alfa 2 (agonisté) existují imidazolinové receptory (rilmenidin, moxonidin).

Klonidin: není na trhu

Methyldopa: Dopegyt. Analog dopaminu. Lék volby v těhotenství, lze u snížené funkce ledvin a u dětí. Obvykle 0 0 1, lze titrovat každé dva dny o 250 mg.

Rilmenidin: Dobře snášené antihypertenzivum s nízkou incidencí nežádoucích účinků. Nemá velkou oporu v mortalitních studiích. Max 1 0 1. Může způsobovat/zhoršovat deprese.

Moxonidin: Oproti rilmenidinu flexibilnější dávkování. Maximálně 0,6 mg denně. Indikace jen hypertenze.

Alfalytika

=látky, které modulují sympatický nervový systém interakcí na alfa receptorech. (alfablokátory)

Kromě antyhypertenzního účinku se projevuje účinek na hladkou svalovinu prostaty --> léčba BHP a NÚ poruchy erekce. Class efekt je ortostatická hypotenze a závratě vlivem poklesu krevního tlaku a snížená schopnost kapilár reagovat na změny.

Doxazosin: má indikaci BHP i hypertenzi. 4mg, po měsíci lze zvýšit na 8 mg.

Alfuzosin: jen BHP. Menší vliv na erekci, častější flushe a ortostatická hypotenze. Proto lze použít u relativně mladých pacientů.

Tamsulosin: menší riziko výkyvů tlaku, lze tedy preferovat u starších pacientů.

Terazosin: Kornam. I BHP i hypertenze. Okrajové léčivo.

Silodosin: indikace BHP, 4 a 8 mg cps. Postupně roste spotřeba. 3A4 substrát.

Patients on other treatment therapies such as phosphodiesterase 5 inhibitors or other α-blockers are well managed with this drug. Steadily, silodosin has proved beneficial in the treatment of other urological disorders such as chronic prostatitis/chronic pelvic pain syndrome (CP/CPPS), overactive bladder/acute urinary retention (AUR), premature ejaculation (PE), and prostate cancer post brachytherapy-induced progression. In patients with distal ureteral stones, silodosin treatment is beneficial in decreasing stone expulsion time without affecting stone expulsion rate or analgesic need. Moreover, there were significant improvements in intravaginal ejaculation latency time, quality of life scores, and decrease in PE profile among patients with PE.

Evolving Role of Silodosin for the Treatment of Urological Disorders – A Narrative Review - PMC (nih.gov)

Léčiva působící na hladké svalstvo cév

mají za úkol ovlivňovat tonus cévní stěny, což může vést k jejich rozšíření (vasodilatace) nebo zúžení (vasokonstrikce). Jsou využívány v různých terapeutických situacích, například při léčbě hypertenze, anginy pectoris, srdečního selhání, plicní arteriální hypertenze a některých dalších stavů.

Blokátory vápníkových kanálů (-dipiny + verapamil a diltiazem): koncentrace Ca2+ v cévní stěně reguluje tonus hladké svalovin.

ACEi: blokádou tvorby angiotenzinu dosahují komplexního účinku, angiotenzin je kromě jiného silný vazokonstriktor a snížením jeho koncentrace v endotelu cév dochází k relaxaci cév.

ARB (sartany): viz ACEi, blokuje účinek angiotenzinu II, ne jeho vznik.

Nitráty: metabolizují se na NO (oxid dusnatý), který působí na cévní endotel a způsobuje jeho relaxaci. Zástupci jsou nitroglycerin (tbl., spr., hlavně SOS medikace při angině pectoris) isosorbid mono- a di- nitrát. (prevence ischemických stavů hlavně při CHSS, dinitrát dobře penetruje biologické bariéry a existuje mj. jako sprej pro rychlou úlevu. Mononitrát jen jako tbl.). Nitráty nejsou antihypertenziva, ačkoliv krátkodobý pokles tlaku krve se může objevit jako NÚ.

Přímý donor NO: molsidomin. Corvaton forte tbl. s indikací prevence a. pectoris. Dle SPC je základní dávkování 2mg dvakrát denně. Na trhu je balení 4 mg, které se dá půlit.

Alfa blokátory: viz výše.

Předchozí otázka | Rozcestník | Následující otázka