Muskulotropní spasmolytika přímo ovlivňují tonus hladké svaloviny. Ta se vyskytuje především v gastrointestinálním traktu, v močových cestách a v některých dalších orgánech inervovaných parasympatikem. MÚ je inhibice AMP and cGMP fosfodiesterázy.
Obecně deriváty papaverinu (isochinolinová skupina a otevřená analoga). Symptomatická léčba meteorizmu, flatulence, útrobních křečí.
Mebeverin: Duspatalin Retard. Od dvanácti let. Dávkování dvakrát denně. Mebeverin lze teoreticky od tří let, nižší dávka ale není na trhu. MÚ není plně objasněn, kromě inhibice fosfodiesterázy prevdepodobně také blokáda Ca2+ kanálů.
Papaverin: Není HVLP, IPLP surovina v kapslích až třikrát denně. Kombinuje se s chininem, fenobarbitalem,
Drotaverin: NO-SPA. Mimo obvyklé indikace jsou v SPC vyjmenovány stavy při urolithiaze, renální kolika, bolesti hlavy vaskulárního původu, pyelitida, cholecystitida... KI závažná jaterní nebo srdeční nedostatečnost. Lze od roku věku. Dávkování 2 - 3x za den.
Alverin: Volně prodejný Meteospasmyl v kombinaci se simetikonem. Symptomatická léčba flatulence a meteorismu (například dráždivý tračník - IBS)
Pitofenon: Jako součást Algifenu spolu s metamizolem. Od deseti let. Lze použít pro spazmoanalgezii před vyšetřením.
Parasympatikus je součástí autonomního nervového systému a je zodpovědný za "odpočinek a trávení".
Přirozený neuromediátor je acetylcholin. V těle se vyskytují receptory s afinitou pro nikotin a muskarin.
Existují přímá parasympatomimetika (působí přímo na receptor pro ACh) a nepřímá (působí na rozkladné enzymy jako acetylcholin esteráza a sukcinylcholin esteráza)
Parasympatomimetika:
Pilokarpin: v praxi v ČR hlavně 1% a 2% oční kapky pro navození miózy a snížení nitroočního tlaku. MÚ agonista M3 receptoru.
Inhibitory acetylcholin-esterázy (AChEi)
Class efekty nevolnosti, bradykardie, prodloužení QT intervalu.
Donepezil: mírná až středně závažná Alzheimerova demence. Jednou denně večer. Prohlubuje svalovou relaxaci succinylcholinovými myorelaxancii při operacích.
Rivastigmin: Nimvastid disp. tbl., Exelon emp. mírná až středně těžká AD. Demence u Parkinsonovy choroby. Různé síly umožňují titraci dávky. Tbl dvakrát denně, Exelon jednou denně. NÚ dyspepsie. Může zhoršovat astma a CHOPN. Múže se objevit tremor.
Galanthamin: mírná až středně závažná Alzheimerova demence. Není tak frekventovaný jako předchozí preparáty. Substrát 2D6 a 3A4. Nelze u těžkého poškození funkce jater a ledvin. Hlášeny epileptické záchvaty.
Přímá parasympatolitika
Class NÚ tachykardie
Atropin: mydriatikum. Pouze IPLP.
Homatropin: také pouze IPLP.
Fesoterodin: (Toviaz) používán k léčbě hyperaktivního močového měchýře. 4 až 8 mg jednou denně. Nástup účinku za 2 až 8 týdnů. Nutno snížit dávku při jaterní a renální insuficienci. Kontraindikace močová a žaludeční retence, myasthenia gravis, podávání silných inhibitorů 3A4.
Oxybutinin: (Uroxal). Indikace: Močová inkontinence, imperativní nucení na moč a časté močení (polakisurie) při hyperreaktivitě destruzoru. Tyto stavy se vyskytují při neurogenně podmíněném onemocnění močového měchýře (hyperreflexie detruzoru) při základních onemocněních jako je roztroušená skleróza nebo spina bifida nebo při idiopatické nestabilitě detruzoru (motoricky podmíněná inkontinence). (podle SPC) Lze užívat u dětí od pěti let. Užívá se 2 - 4x za den.
Nepřímá parasympatolytika:
Distigmin: Ubretid. Terapie a profylaxe pooperační atonie střev, paralytický ileus, atonie močového měchýře, hypoaktivita detrusoru neurogenního i non-neurogenního původu, hypotonická chronická zácpa a megakolon, myasthenia gravis pseudoparalytica. Pomalý nástup účinku. Po týdnu podávání jednou denně obvykle snížení na dávku jednou za dva až tři dny.
Fysostigmin: fysostigmin prochází přes HEB. Užíván jako antidotum u reverzibilních inhibitorů fosfodiesterázy. Není na trhu.
Neostigmin: neproniká přes HEB. Na trhu jako Syntostigmin tbl. a inj., indikace myasthenia gravis a terapie hypoaktivity detruzoru. Podává se každé 4 hodiny.
Pyridostigmin: Mestinon. Indikace Myasthenia gravis, střevní atonie, atonická obstipace, pooperační retence moči. U myasthenie se podává 4x denně. U dětí i 6x denně.
Nutno být pozorný u pacientů: s arytmií, po nedávno prodělané ischemické chorobě srdeční, s hypotenzí, s vagotonií, s peptickým vředem, s epilepsií, s parkinsonismem, s hypertyreózou, s poruchou funkce ledvin (SPC)