47. Léčiva k léčbě onemocnění oka, ucha a nosu

Oko

Lékopis - Ocularia (lekopis.cz)

Veškeré přípravky v oftalmologii by měly být sterilní. Toho lze dosáhnout aseptickou přípravou, bakteriální filtrací, sterilizací po přípravě. Zvláštní důraz se klade na nepřítomnost Pseudomonas aeruginosa. Nejčastěji se jedná o oční roztoky a suspenze, vyskytují se též masti a velmi okrajově oční inzerty. Kapky se osmoticky upravují přibližně na hodnotu fyziologického roztoku přidáním ion-aktivních látek. Hypoosmotické roztoky jsou méně vhodné oproti hyperosmotickým protože dochází ke karyolýze vlivem bobtnání buňky. Lze použít látky, které přes vodíkové můstky zlepšují bioadhezi na rohovce a zároveň zvyšují viskozitu přípravku (polyvinylpyrrolidon - PVP, hyaluronáty, hydroxypropylmethylcelulóza atd.).

Systémová léčba oka, ucha, nosu rozpracována ve vlastních otázkách (ATB, antihistaminika).

Alergie

Uplatňují se lipofilní antihistaminika, kromoglykát, slizotvorné látky.

Azelastin: Allergodil. Od 4 let. Lze užívat max. 6 týdnů v kuse. 2–4x denně.

Levokabastin: Livostin. Od 6 let. Suspenze, nelze užívat měkké kontaktní čočky. 2–4x denně.

Kromoglykát: prevence a léčba alergické konjuktivitidy. Od 6 let, 4x denně.

Syndrom suchého oka

Nejsou léčivé přípravky, obvykle se jedná zdravotnické prostředky nebo kosmetiku.

Kyselina hyaluronová: hypoalergenní polymer. Přípravky se mohou lišit délkou polymerních řetězců, stupněm větvení.

Hydroxypropylmethylcelulóza: = hypromelóza. Jeden ze starších a levných zástupců. Nejedná se o tělu přirozenou látku.

Trehalóza: Thealoz Duo. 1,1-dimer glukózy. Pomáhá želvuškám zvládat osmotický stres, podobně jako ektoin u některých bakterií.

Vlastní krevní plazma: u pacientů s nezvladatelnými obtížemi některé české nemocnice odebírají plazmu a připravují oční kapky s ředěnou plazmou. Jedná se o IPLP.

Bakteriální infekce

Uplatňují se zejména hydrofilní antibiotika se širokým spektrem účinku. Díky tomu, že se ATB z povrchu oka téměř nevstřebávají, nedochází k systémovým NÚ (interakce, toxicita).

Ciprofloxacin: Ciloxan. Fluorochinolon s účinností proti většině G^- a části G⁺ spektra.

Ofloxacin: Floxal. Viz cipro-.

Levofloxacin: Oftaquix. Fluorochinolon třetí generace, vyšší účinnost proti gram-pozitivním bakteriím než starší fluorochinolony.

Gentamicin: aminoglykosid.

Neúčinkuje na enterokoky, mykobakterie a anaerobní bakterie, vstup do bakteriální buňky je aero-dependentní. Pravidelný vznik rezistence (enzymatická inaktivace acetylázami a fosfotransferázami, částečně i impermeabilita buněčné stěny a alterace vazebných proteinů)

Gentamicin – Wikipedie (wikipedia.org)

Kanamycin: aminoglykosid.

Neomycin/polymyxin: Maxitrol. Polymyxin narušuje integritu buněčné stěny a usnadňuje pronikání neomycinu. Ten inhibuje 30S podjednotku ribozomu.

Tobramycin: Tobrex. Údajně méně dráždivý oproti neomycinu.

Výtažek ze Světlíku lékařského: OCUflash. Má poměrně dobré výsledky studií jako podpůrná léčba při bakteriálních zánětech.

Carbethopendecinium bromid, kyselina boritá, tetraboritan sodný: Ophthalmo-septonex. I jako oční mast.

Borová voda 3% H₃BO₃

Virové infekce

Ganciklovir: Virgan. Herpes simplex keratitida.

Záněty

Fluorometholon: Flucon. 2–4x denně.

Fluorometholon-acetát: Flarex. 4x denně.

Dexamethason: i stavy po chirurgických zákrocích. 4–5x denně, postupně se snižuje.

Nitrooční tlak, zákaly

Glaukom neboli zelený zákal je chronická, progresivní a ireverzibilní optická neuropatie.
Glaukom má mnoho příčin a různé klinické projevy. Je to skupina onemocnění, která jsou často
(ne vždy) spojena se zvýšeným nitroočním tlakem. Působením zvýšeného nitroočního
tlaku dochází k postupnému úbytku gangliových buněk a jejich axonů, jemu odpovídajícím
defektům při vyšetření zorného pole a charakteristickým znakům glaukomové neuropatie na
terči zrakového nervu.
Nitrooční tlak je všeobecně považován za nejvýznamnější rizikový faktor. Čím vyšší jsou hodnoty n. tlaku, tím vyšší je riziko vzniku a progrese glaukomového poškození.

Nové pokroky v léčbě glaukomu, Prakt. lékáren. 2016; 12(1): 18–25

Betablokátory

Tlumí tvorbu komorové vody (aqueous humor)

Timolol: často ve fixních kombinacích. Nástup účinku během dvaceti minut, trvá až 24 hod.

Karteolol: Carteol LP. Neselektivní. Dle SPC kapky s prodlouženým účinkem?

Betaxolol: Betoptic. Selektivní, i tak je relativní KI astma.

Sympatomimetika

Brimonidin: působí na alfa 2 adrenergní receptory a tím snižuje nitrooční tlak a zvyšuje "uveoskleární výtok".

Inhibitory karboanhydrázy

https://www.prolekare.cz/kreditovane-kurzy/inhibitory-karboanhydrazy-v-lecbe-glaukomu-117329/inhibitory-karboanhydrazy-v-lecbe-glaukomu

Zabraňují rozpadu kyseliny uhličité na CO₂ a vodu. To umožňuje exkreci osmoticky aktivních iontů. Toto snižuje nitrooční, nitrolební tlak, alkalizuje moč, má diuretický efekt.

H₂CO₃ --> CO₂ + H₂O

Jsou kontraindikovány při alergii na sulfonamidy, hypokalémii, hyponatremii, poruchy funkce jater a ledvin.

Acetazolamid: se z očních kapek nevstřebává, proto se užívá systémově jako Diluran. Používá se ke krátkodobé léčbě glaukomu a předoperační přípravě. 2–3x denně, s jídlem.

Dorzolamid 2% byl prvním lokálně podávaným CAI, do klinické praxe zavedeným v roce 1995. Penetrace do oka (absorpce z povrchu oka, transport rohovkou a dále nitrooční tekutinou k ciliárnímu tělísku) vyžaduje substanci amfolytického charakteru způsobujícího ionizaci kyselého i zásaditého prostředí a zvýšení rozpustnosti lipidů. Dorzolamid je připravován v roztoku pH = 5,6 s cílem dosáhnout lepších absorpčních parametrů povrchu oka. Relativně kyselé pH může být v některých případech pacientem krátkodobě po aplikaci subjektivně vnímáno.
(...)

Brinzolamid 1% byl zaveden do klinické praxe o 3 roky později. Je vysoce lipofilní, což zvyšuje jeho penetraci rohovkou. Účinná složka je rozpuštěna ve viskózní oční suspenzi, karbomeru, který umožňuje dlouhý kontaktní čas s očním povrchem, s pH = 7,5, tedy blízko fyziologickým hodnotám. Viskozita roztoku může být po určitou dobu po aplikaci pacientem subjektivně vnímána jako pocit rozmazaného vidění.
(…)

Pokles NOT po aplikaci dorzolamidu a brinzolamidu je srovnatelný, v monoterapii s maximem snížení za 2 hodiny, a to přibližně o 20 %. Při dlouhodobé aplikaci je účinnost lokálních CAI stabilní, v porovnání s betablokátory bez fenoménu snížení účinnosti při dlouhodobé léčbě (long-term drift).

https://www.prolekare.cz/kreditovane-kurzy/inhibitory-karboanhydrazy-v-lecbe-glaukomu-117329/inhibitory-karboanhydrazy-v-lecbe-glaukomu

Prostaglandiny

Během užívání může dojít k nevratné změně barvy (ztmavnutí) duhovky!
Současně dochází k prodlužování řas při užívání prostaglandinů (IPLP gel s latanoprostem)

Latanoprost: indikován u dospělých (včetně starších pacientů) ke snížení nitroočního tlaku (IOP) u pacientů, kteří trpí glaukomem s otevřeným úhlem a oční hypertenzí s nedostatečnou odpovědí na léčbu lokálními beta-blokátory nebo analogy prostaglandinů (SPC Xalatan).
Užívá se jednou denně večer (nitrooční tlak je nejvyšší brzy ráno, nástup účinku latanoprostu trvá několik hodin)

Bimatoprost: formálně je to prostamid, ne prostaglandin. Registrován pět let po latanoprostu.

Ucho

Lékopis - Auricularia (lekopis.cz)

Záněty

Dexametazon/cinchokain: Otobacid N. Po prvním otevření vydrží 10 dní. Před otevřením v lednici, poté už ne. Akutní otitis externa, především zánětu a ekzému zvukovodu, zánětlivých onemocnění
boltce bakteriálního původu; pomocný lék při dg. otitis media acuta (zároveň s antibiotiky a nosními
kapkami pro dekongesci sliznic).

Bakteriální infekce

Ciprofloxacin/flucinolon-acetonid: Infalin Duo.

off-label oční přípravky (Gentadex)

Borová voda: 3% roztok kyseliny borité. Nevhodné u dětí.

Neomycin/bacitracin: Pamycon. K léčbě otitis externa, otitis media suppurativa chronica, sinusitida, infekcí sliznic horních a dolních dýchacích cest a u bronchiektazií a dále k pooperační péči po ušních operacích.

Nos

Lékopis - Nasalia (lekopis.cz)

Alergie

Analogicky k očním přípravkům azelastin, levokabastin, kromoglykát.

Tablety, sirup, roztok Sinupret indikovány k léčbě akutních a chronických zánětů paranasálních dutin. Jedná se o standardizovaný výtažek z 5 bylin.

Mometazon-furoát: od 3 let, od 18 let k léčbě nosních polypů. Jemná suspenze, kromě alergických rhinitid a polypů i při nespecifických zduřeních nosních sliznic. Efekt kortikoidu nepůsobí čistě lokálně - může dojít ke zlepšení symptomů i v očích. Relativně nově existuje volně prodejné generikum Metsandia.

Mometazon-furoát/olopatadin: Ryaltris. Fixní kombinace, která ale obsahuje méně mometazonu oproti jednosložkovým přípravkům. Od 12 let. Pouze pro léčbu příznaků alergické rhinitidy.

Flutikazon-propionát: Nasofan. Od 4 let k profylaxi a léčbě alergické rýmy.

Budesonid: Tinkair. 50 a 100 mcg v dávce. Rinitidy, léčba a prevence nosních polypů. Od 6 let.

Beklometazon-dipropionát: Nasobec. Léčba a profylaxe alergické a vazomotorické rhinitidy. Od 6 let.

Bakteriální infekce

Byť jsou nasální antibiotika relativně často předepisována a používána, o jejich účinnosti lze pochybovat kvůli neschopnosti pacienta dostat roztok do perinasálních dutin a kvůli působení řasinkového epitelu.

Neomycin/bacitracin: Pamycon. Nenaředěné do 15 °C, po naředění použitelnost 7 dní. Do nosu off-label. Lege artis indikace jsou kožní ragády a otitidy.

Bendovy kapky: různé IPLP kombinace kortikoidu, dekongestantu a neomycinu.

Předchozí otázka | Rozcestník | Následující otázka