45. Antimykotika – lokální a systémová léčba; antiprotozoika

Kromě klasických dermatofytových infekcí, kvasinkových infekcí sliznic lze mezi mykózy zařadit i seborrheu nebo tineu pedis. Především u imunokompromitovaných pacientů může docházet k systémovým infekcím, zde se obvykle volí kombinace i.v. přípravků pod dozorem mikrobiologického centra.

Polyeny

Váží se na ergosterol v buněčné membráně, čímž narušují její integritu a vedou k úniku buněčných komponent.

Nystatin: oblíbená IPLP surovina, je termolabilní. Nevstřebává se z GIT -> lze polykat pro léčbu hltanových erozí. Je součástí kombinovaných přípravků Polygynax a Macmiror complex. Účinnost se vyjadřuje v mezinárodních jednotkách, každá šarže může mít mírně jinou účinnost. Přepočet na váhu suroviny zde.

Amfotericin B: i.v. antimykotikum pro závažné systémové infekce včetně leishmaniózy u imunokompetentních pacientů. Kvůli snížení rizika NÚ existuje lipozomální léková forma (AmBisome Liposomal). NÚ zahrnují plicní a renální toxicitu, hypokalémii, nauzeu, hypo Na+, Mg2+, Ca2+, hypeglykémie, hypotenze.

Imidazoly

Prakticky vždy topicky, to redukuje riziko interakcí a NÚ.

Ketokonazol: Užíván především topicky, mj. jako Nizoral. Má určitý antiandrogenní a antiglukokortikoidní účinek při systémovém podání.

Mikonazol: HVLP dostupný jako veterinární přípravky pro léčbu otitid u psů. V humánní medicíně se užívá jako IPLP surovina k použití do dutiny ústní (nemá nepříjemnou chuť). Gel s mikonazolem 2%

Ekonazol: užíván lokálně jako Pevaryl, Gyno-pevaryl.

Triazoly

Class effect je především prodloužení QT intervalu,

Flukonazol: perorálně i i.v. používaný derivát, biodostupnost je na cestě podání závislá jen málo. Kromě lokalizovaných infekcí jako jsou kandidózy nebo dermatomykózy lze použít i na systémová onemocnění jako kryptokokové meningitidy nebo kokcidiomykózy. Lze použít k profylaxi. Zvyšuje AUC omeprazolu při současném podávání.

Flukonazol je středně silný inhibitor CYP2C9 a CYP3A4. Flukonazol je rovněž silný inhibitor CYP2C19.
Pacienti léčení flukonazolem, kteří jsou současně léčeni léky s úzkou terapeutickou šíří a metabolizovanými prostřednictvím CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4, mají být sledováni.

SPC Mycomax

Itrakonazol: roztok Sporanox, kapsle Prokanazol. Inhibuje 3A4 a 2D6, prodlužuje QT interval. Sporanox u orální a ezofageální kandidózy u HIV pozitivních, profylaxe infekcí u pacientů s hematologickými malignitami.

Vorikonazol: per os i i.v. Širokospektrá látka užívaná nalačno, určená k léčbě závažných stavů jako kandidemie nebo u patogenů rezistentních na flukonazol. NÚ fototoxicita, spinocelulární karcinom kůže, zhoršení jaterních funkcí. Inhibuje 3A4, 2C9, P-gP

Posakonazol: enterosolventní tablety. Indikace mj. invazivní aspergilóza, kokcidiomykóza a fusarióza refrakterní k amfotericinu B. Elevuje jaterní transaminázy, prodlužuje QT interval.

Allylaminy

Naftifin: Exoderil krém a roztok. K terapii lokálních infekcí všetně projevů ve vlasech.

Terbinafin: nejsou zkušenosti u dětí, podává se jednou denně. Je to silný inhibitor 2D6. Jako NÚ často vyrážky, bolesti hlavy.

Léčba mykotických infekcí citlivých na terbinafin, jako je tinea corporis, tinea cruris a tinea pedis
(způsobené dermatofyty, viz bod 5.1), jestliže je to vhodné z hlediska lokalizace, závažnosti a/nebo
rozsahu infekce.
Léčba onychomykózy (terbinafin senzitivní mykotická infekce nehtů) způsobená dermatofyty.
Perorálně podaný terbinafin není vhodný k léčbě pityriasis versicolor. Je nutné brát v úvahu národní
doporučení o správném používání a preskripci antimikrobiálních léčivých přípravků.

SPC Terbinafin Teva 250 mg

Pyrimidiny

Flucytosin: funguje na bázi falešného metabolitu. V ČR SLP Ancotil, použijí se nižší desítky balení ročně. Je to rezervní antimykotikum a používá se zásadně v kombinaci. Eliminace je výhradně renální cestou.

Echinokandiny

Kaspofungin: Cancidas. Rezervní i.v. přípravek pro systémové infekce. Inhibuje (1→3)-β-D-glukan syntázu.

Morfoliny

Amorolfin: blokuje sterol-reduktázu a cholestenol-izomerázu. Používá se ve formě laku na nehty, mj. Loceryl.

Pyridinový derivát

Ciklopirox-olamin: Batrafen krém a roztok. Kvůli špatné dostupnosti Batrafenu se běžně přípravuje jako IPLP. Má určitý antibakteriální a protizánětlivý efekt (zdroj).

Antiprotozoika

Diagnostika, léčba a profylaxe malárie v České republice (infektologie.cz)

Léky používané k léčbě infekcí způsobených prvoky (protozoa), což jsou jednobuněčné eukaryotické organismy. Tyto infekce zahrnují například malárii, amébovou úplavici, trichomonádu...

Chlorochin: odvozený od alkaloidů kůry chinovníku. Používá se k léčbě a prevenci malárie způsobené Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale a P. malariae. Inhibuje hem polymerázu, což vede k akumulaci toxického hemu v parazitech. Registrovaný pouze hydroxychlorochin s jinou indikací.

Atovachon/proguanil: Malarone. Užívá se k prevenci a léčbě infekce P. falciparum. Lze od 11 kg. Nelze u clearance ledvin pod 30 ml/min.

Metronidazol: díky svému relativně nespecifickému mechanizmu účinku inhibuje i některá protozoa. Hlavně Giardia lamblia a Trichomonas vaginalis.

Nifuratel: kromě běžných patogenů urogenitálu je efektivní i proti Bičence poševní.

Artemisinin: Nobelova cena za rok 2015 kvůli efektivitě proti malarii. Pracuje na bázi endoperoxidů. Neregistrován.

Doxycyklin: u multirezistentních P. falciparum

V ČR neregistrováno, možné na mimořádný dovoz: megumin antimonát, pentamidin, primachin...

Předchozí otázka | Rozcestník | Následující otázka

Obsah stránek má pouze informativní charakter. Jakékoliv zdravotní rozhodnutí by mělo být učiněno na základě konzultace s odborníkem.
2022-2024